Биодоступность - определение и примеры

Биодоступность (БА) - это термин, используемый в фармакологии, питательных и экологических науках. В фармакологии он относится к степени и скорости, с которой вводимый препарат абсорбируется кровеносной системой организма, системным кровообращением.

Биодоступность - важный инструмент измерения, поскольку он определяет правильную дозировку для внутривенного введения лекарственного средства. В клинических исследованиях биологическая доступность препарата является ключевым фактором, который должен быть измерен в испытаниях Фазы 1 и Фазы 2.

Определение абсолютной биодоступности препарата осуществляется с помощью фармакокинетического исследования. Концентрацию лекарственного средства плазмы рассчитывают по времени и измеряют концентрацию против времени после внутривенного и внутривенного введения. Внутривенные применения включают пероральный, ректальный, трансдермальный, подкожный и подъязычный.

Измерение биодоступности представлено буквой f или F, если выражено в процентах. Относительная биодоступность - это мера, используемая для оценки биоэквивалентности (BE) между лекарственными препаратами.

Чтобы получить одобрение FDA для общего лекарственного средства, спонсор лекарств должен показать 90-процентный доверительный интервал своего продукта по сравнению с фирменным лекарством.

Биодоступность является одним из основных инструментов в развитии фармацевтических препаратов, поскольку биологическая доступность должна учитываться при расчете дозировок для внутривенных путей введения, основанных на абсорбции.

Процент поглощаемого лекарственного средства - это измерение способности лекарственного препарата доставлять препарат на целевой участок.

«Абсорбированное количество» обычно измеряется одним из двух критериев: либо площадь под кривой концентрации времени-плазмы (AUC), либо общее (кумулятивное) количество лекарственного средства, выводимого с мочой после введения лекарственного средства », согласно Школа медицины в Бостонском университете. «Существует линейная зависимость между« зоной под кривой »и дозой, когда доля поглощенного лекарственного средства не зависит от дозы, а скорость элиминации (период полураспада) и объем распределения не зависят от дозы и лекарственной формы.

Взаимоотношения между областью под кривой и дозой могут возникать, если, например, процесс поглощения является насыщаемым, или если лекарство не достигает системного кровообращения из-за, например, г. , связывание лекарственного средства в кишечнике или биотрансформацию в печени во время первого транзита препарата через порталную систему. «

Факторы, которые влияют на биодоступность

При введении невнутренним путем биодоступность лекарственного средства варьируется от человека к человеку. Это может зависеть от физиологических и других факторов, в том числе от того, принимается ли препарат с другими лекарственными средствами или с пищей или без него, а также от наличия заболевания, которое влияет на желудочно-кишечную систему или функцию печени.

Другими факторами, влияющими на биодоступность препарата, являются его физические свойства, лекарственная форма, такие как расширенное высвобождение или немедленное высвобождение, циркадный ритм человека, взаимодействия лекарств, пищевые взаимодействия, скорость метаболизма (эффект индукции или ингибирования фермента другими лекарства и продукты), здоровье желудочно-кишечного тракта, возраст пациента и стадию заболевания.

Когда препарат вводится внутривенно, он имеет биодоступность 100% (F

Если препарат принимается перорально, он быстро достигает желудка, растворяется и часть его всасывается тонкой кишкой.

Из тонкой кишки он перемещается к воротам воротной стенки до того, как достигает системного кровообращения. Некоторые из факторов, которые могут препятствовать достижению лекарственного средства в системном кровообращении, - это свойства лекарственного средства и физиологическое состояние пациента.

Препарат, такой как бензиловый пенициллин не может противостоять низкому рН желудка, который его разрушает. Пищеварительные ферменты могут разрушать инсулин и гепарин.

Препараты, которые являются высокогидрофобными, могут быть легко абсорбированы, потому что они нерастворимы в биологических жидкостях, в то время как высокогидрофильные лекарственные средства, для жидкостей - не может пересечь липид-богатые клеточные мембраны.